Реферат

Реферат Ацетилсалициловая кислота

Работа добавлена на сайт bukvasha.net: 2015-10-28

Поможем написать учебную работу

Если у вас возникли сложности с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой - мы готовы помочь.

Предоплата всего

от 25%

Подписываем

договор

Выберите тип работы:

Скидка 25% при заказе до 11.11.2024



АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА

(Аспирин, Аспро, Колфарит)
Ацетилсалициловая кислота является старейшим НПВС. При проведении клинических испытаний она, как правило, служит стандартом, с эффективностью и переносимостью которого сравнивают другие НПВС.
Аспирин – это торговое название ацетилсалициловой кислоты, предложенное фирмой "Байер" (Германия). С течением времени оно стало настолько отождествляться с данным препаратом, что сейчас в большинстве стран мира используется как генерическое.

Фармакодинамика
Фармакодинамика аспирина зависит от суточной дозы:
малые дозы – 30-325 мг – вызывают торможение агрегации тромбоцитов;

средние дозы – 1,5-2 г – оказывают анальгезирующее и жаропонижающее действие;

большие дозы – 4-6 г – обладают противовоспалительным эффектом.
В дозе более 4 г аспирин усиливает экскрецию мочевой кислоты (урикозурическое действие), при назначении в меньших дозах ее выведение задерживается.

Фармакокинетика
Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Всасывание аспирина усиливается при измельчении таблетки и приеме ее с теплой водой, а также при использовании "шипучих" таблеток, которые перед приемом растворяются в воде. Период полувыведения аспирина составляет всего 15 минут. Под действием эстераз слизистой желудка, печени и крови от аспирина отщепляется салицилат, который обладает основной фармакологической активностью. Максимальная концентрация салицилата в крови развивается через 2 часа после приема аспирина, период полувыведения его составляет 4-6 часов. Метаболизируется в печени, выделяется с мочой, причем при повышении рН мочи (например, в случае назначения антацидов) выведение усиливается. При использовании больших доз аспирина возможно насыщение метаболизирующих ферментов и увеличение периода полувыведения салицилата до 15-30 часов.

Взаимодействия
Глюкокортикоиды ускоряют метаболизм и экскрецию аспирина.
Всасывание аспирина в желудочно-кишечном тракте усиливают кофеин и метоклопрамид.
Аспирин ингибирует желудочную алкоголь-дегидрогеназу, что ведет к повышению уровня этанола в организме, даже при его умеренном (0,15 г/кг) употреблении (8).

Нежелательные реакции
Гастротоксичностпъ. Даже при использовании в низких дозах – 75-300 мг/сут (в качестве антиагреганта) – аспирин может вызывать повреждение слизистой желудка и вести к развитию эрозий и/или язв, которые довольно часто осложняются кровотечениями. Риск кровотечений является дозозависимым: при назначении в дозе 75 мг/сут он на 40% ниже, чем в дозе 300 мг, и на 30% ниже, чем в дозе 150 мг (9). Даже незначительно, но постоянно кровоточащие эрозии и язвы могут вести к систематической потере крови с калом (2-5 мл/сут) и развитию железодефицитной анемии.
Несколько меньшую гастротоксичность имеют лекарственные формы с кишечно-растворимым покрытием. У некоторых больных, принимающих аспирин, возможно развитие адаптации к его гастротоксическому действию. В ее основе лежит местное усиление митотической активности, уменьшение нейтрофильной инфильтрации и улучшение кровотока (9).
Повышенная кровоточивость вследствие нарушения агрегации тромбоцитов и торможения синтеза протромбина в печени (последнее – при дозе аспирина более 5 г/сут), поэтому применение аспирина в сочетании с антикоагулянтами опасно.
Реакции гиперчувствительности: кожные сыпи, бронхоспазм. Выделяется особая нозологическая форма – синдром Фернан-Видаля ("аспириновая триада"): сочетание полипоза носа и/или придаточных пазух, бронхиальной астмы и полной непереносимости аспирина. Поэтому аспирин и другие НПВС рекомендуется с большой осторожностью применять у больных бронхиальной астмой.
Синдром Рея – развивается при назначении аспирина детям с вирусными инфекциями (грипп, ветряная оспа). Проявляется тяжелой энцефалопатией, отеком мозга и поражением печени, которое протекает без желтухи, но с высоким уровнем холестерина и печеночных ферментов. Дает очень высокую летальность (до 80%). Поэтому не следует применять аспирин при острых респираторных вирусных инфекциях у детей первых 12 лет жизни.
Передозировка или отравление в легких случаях проявляется симптомами "салицилизма": шум в ушах (признак "насыщения" салицилатом), оглушенность, снижение слуха, головная боль, нарушения зрения, иногда тошнота и рвота. При тяжелой интоксикации развиваются нарушения со стороны центральной нервной системы и водно-электролитного обмена. Отмечается одышка (как результат стимуляции дыхательного центра), нарушения кислотно-основного состояния (сначала респираторный алкалоз из-за потерь углекислоты, затем метаболический ацидоз вследствие угнетения тканевого обмена), полиурия, гипертермия, обезвоживание. Возрастает потребление кислорода миокардом, может развиться сердечная недостаточность, отек легких. Наиболее чувствительны к токсическому действию салицилата дети до 5 лет, у которых так же, как и у взрослых, оно проявляется выраженными нарушениями кислотно-основного состояния и неврологическими симптомами. Тяжесть интоксикации зависит от принятой дозы аспирина (табл. 6).
При приеме 150-300 мг/кг отмечается интоксикация от слабой до умеренной степени, доза 300-500 мг/кг ведет к тяжелому отравлению, а доза более 500 мг/кг является потенциально летальной. Меры помощи приведены в табл. 7.
Таблица 6. Симптомы острого отравления аспирином у детей. (Applied Therapeutics, 1996) [10]Принятая доза (мг/кг)                Степень интоксикации              Симптоматика

150-300                Слабая/умеренная      Слабая: одышка от слабой до умеренной степени, иногда заторможенность.

Умеренная: сильная одышка, заторможенность или возбуждение

300-500                Тяжёлая             Сильная одышка, кома, иногда судороги

> 500     Потенциально летальная         Кома, судороги, коллапс
Таблица 7. Меры помощи при интоксикации аспирином.

Промывание желудка

Введение активированного угля – до 15 г

Обильное питье (молоко, сок) – до 50-100 мл/кг/сутки

Внутривенное введение полиионных гипотонических растворов (1 часть 0,9% натрия хлорида и 2 части 10% глюкозы)

При коллапсе – внутривенное введение коллоидных растворов

При ацидозе – внутривенное введение натрия бикарбоната. Не рекомендуется вводить до определения рН крови, особенно у детей, при анурии

Внутривенное введение калия хлорида

Физическое охлаждение с помощью воды, но не спирта!

Гемосорбция

Заменное переливание крови

При почечной недостаточности – гемодиализ

Показания
Аспирин является одним из препаратов выбора для лечения ревматоидного артрита, в том числе и ювенильного. Согласно рекомендациям большинства последних руководств по ревматологии противовоспалительную терапию при ревматоидном артрите следует начинать именно с аспирина. При этом, однако, необходимо иметь в виду, что его противовоспалительный эффект проявляется при приеме высоких доз, которые могут плохо переноситься многими больными.
Очень часто аспирин используется как анальгетик и антипиретик. Контролируемые клинические исследования показали, что аспирин может оказывать эффект при многих болях, включая болевой синдром при злокачественных опухолях (11). Сравнительная характеристика анальгезирующего действия аспирина и других НПВС представлена в табл. 8.
Несмотря на то, что большинство НПВС in vitro обладает способностью тормозить агрегацию тромбоцитов, в клинике в качестве антиагреганта наиболее широко применяется аспирин, так как в контролируемых клинических исследованиях доказана его эффективность при стенокардии, инфаркте миокарда, транзиторных нарушениях мозгового кровообращения и некоторых других заболеваний. Аспирин назначают сразу же при подозрении на инфаркт миокарда или ишемический инсульт. В то же время, аспирин слабо влияет на тромбообразование в венах, поэтому его не следует использовать для профилактики послеоперационных тромбозов в хирургии, где препаратом выбора является гепарин.
Установлено, что при длительном систематическом (многолетнем) приеме в малых дозах (325 мг/сут) аспирин снижает частоту развития колоректального рака. В первую очередь профилактический прием аспирина показан лицам из групп риска по колоректальному раку: семейный анамнез (колоректальный рак, аденома, аденоматозный полипоз); воспалительные заболевания толстого кишечника; рак груди, яичников, эндометрия; рак или аденома толстого кишечника (12).
Таблица 8. Сравнительная характеристика анальгезирующего действия аспирина и других НПВС.

Drugs of Choice from the Medical Letter, 1995 [11]Препарат   Разовая доза    Интервал           Максимальная суточная доза      Примечание

Аспирин             Внутрь

500-1000 мг       4-6 часов            4000 мг                Продолжительность действия после однократного приема 4 часа

Парацетамол   Внутрь

500-1000 мг       4-6 часов            4000 мг                По эффективности равен аспирину; 1000 мг обычно эффективнее, чем 650 мг; продолжительность действия 4 часа.

Дифлунизал     Внутрь 1-я доза 1000 мг, далее по 500 мг         8-12 часов          1500 мг                500 мг дифлунизала > 650 мг аспирина или парацетамола, примерно равны комбинации парацетамол/кодеин; действует медленно, но продолжительно

Диклофенак-калий      Внутрь

50 мг     8 часов 150 мг   Сравним с аспирином, более длительное действие

Этодолак           Внутрь

200-400 мг          6-8 часов            1200 мг                200 мг примерно равны 650 мг аспирина,

400 мг > 650 мг аспирина

Фенопрофен    Внутрь

200 мг   4-6 часов            1200 мг                Сравним с аспирином

Флурбипрофен              Внутрь

50-100 мг            6-8 часов            300 мг   50 мг > 650 мг аспирина;

100 мг > комбинации парацетамол/кодеин

Ибупрофен       Внутрь

200-400 мг          4-8 часов            2400 мг                200 мг = 650 мг аспирина или парацетамола;

400 мг = комбинации парацетамол/кодеин

Кетопрофен     Внутрь

25-75 мг              4-8 часов            300 мг   25 мг = 400 мг ибупрофена и > 650 мг аспирина;

50 мг > комбинации парацетамол/кодеин

Кеторолак         Внутримышечно

30-60 мг              6 часов 120 мг   Сравним с 12 мг морфина, более длительное действие, курс не более 5 дней

Мефенамовая кислота               Внутрь 1-я доза 500 мг, далее 250 мг  6 часов 1250 мг                Сравнима с аспирином, но более эффективна при дисменорее, курс не более 7 дней

Напроксен        Внутрь

1-я доза 500 мг, далее по 250 мг            6-12 часов          1250 мг                250 мг примерно равны 650 мг аспирина, более медленное, но длительное действие;

500 мг > 650 мг аспирина, быстрота эффекта такая же, как у аспирина

Напроксен-натрий       Внутрь

1-я доза 550 мг, далее по 275 мг            6-12 часов          1375 мг                275 мг примерно равны 650 мг аспирина, более медленное, но длительное действие;

550 мг > 650 мг аспирина, быстрота эффекта макая же, как у аспирина
Дозировка
Взрослые: неревматические заболевания – 0,5 г 3-4 раза в день; ревматические заболевания – начальная доза – 0,5 г 4 раза в день, затем ее увеличивают на 0,25-0,5 г в день каждую неделю;

как антиагрегант – 100-325 мг/день в один прием.
Дети: неревматические заболевания – в возрасте до 1 года – 10 мг/кг 4 раза в день, старше года – 10-15 мг/кг 4 раза в день;

ревматические заболевания – при массе тела до 25 кг – 80-100 мг/кг/день, при массе более 25 кг – 60-80 мг/кг/день.

Формы выпуска:
– таблетки по 100, 250, 300 и 500 мг;

– "шипучие таблетки" АСПРО-500. Входит в состав комбинированных препаратов алказельтцер, аспирин С, аспро-С форте, цитрамон П и других.

1. Реферат на тему Sir Francis Bacon Essay Research Paper Sir
2. Курсовая Оцінка стану міської системи м. Києва
3. Доклад на тему Производственный риск
4. Отчет по практике Отчет по практике по специальности Менеджмент
5. Реферат Оценка эффективности инновационного проекта 3
6. Реферат About myself and my family
7. Методичка на тему Пособие MathCAD
8. Бизнес-план Разработка маркетинговой стратегии предприятия Полипринт
9. Реферат на тему Механизмы наследственности
10. Реферат Методология научных исследований. Бухгалтерский учет как наука