Тема: “Порівняльна характеристика антибіотиків”

Тема: Порівняльна характеристика антибіотиків.

Ліки з цієї групи широко використовуються для лікування різних інфекційних хвороб, які загрожують з раннього дитячого віку. Тому про антибіотики знають майже всі і не стільки з книжок, скільки із власного життєвого досвіду.

Вважають, що антибіотики – це універсальні протимікробні засоби, здатні при введенні в організм знищувати мікроорганізми при різних інфекціях, починаючи із звичайної простуди і кінчаючи холерою. Протимікробна дія антибіотиків пояснюється тим, що вони впливають на ріст і розмноження мікроорганізмів (пригнічують). Частина антибіотиків порушує процес поділу (мікроорганізми розмножуються поділом), а частина – функцію мікробної клітини.

План

1.Порівняльна характеристика антибіотиків.

а) механізм дії;

б) спектр дії,

в) фармакотерапія, побічна дія;

г) тривалість дії.

Антибіотики розрізняють по механізму протимікробної дії – бактерицидна і бактеріостатична. Бактерицидна дія проявляється в наслідок:

1. Порушення синтезу оболонки мікроорганізмів і клітини без оболонок гинуть (пеніциліни, цефаласпорини).

1. Порушення проникливості мембрани мікробної клітини, тому порушується транспорт в клітину і з неї, тому клітини гинуть (полі міксини, протигрибкові антибіотики).

Бактеріостатична дія: Порушення синтезу білка в середині клітини і тому затримується ріст і розвиток мікроорганізмів. (Тетрацикліни, левоміцетини, макроліти, аміноглікозиди). Аміноглікозиди і левоміцетини на деякі мікроорганізми діють бактерицидно.

Чому при введенні в організм антибіотики проявляють перш за все протимікробну дію (т.б. діють на клітини мікробів). Справа в різниці інтенсивності поділу і життєдіяльності мікроорганізмів і клітин нашого організму. В середині організму мікроби розмножуються швидше, а антибіотики діють на клітини, які швидко розмножуються, тому в цих умовах антибіотики в першу чергу діють на мікроорганізми, а вже потім (при більш тривалій дії) на клітини нашого організму. Небезпека антибіотиків більша у дитячому віці (поділ клітин швидкий), вона знижується із збільшенням віку. Справа в тому, о Ії збільшенням віку інтенсивність обміну і поділу клітин в організмі падає.

Антибіотики діють лише на певні види мікроорганізмів тому їх класифікують по спектру дію.

• Вузького спектру дії (бензилпеніциліни, макроліти, полі міксини).

• Широкого спекту дії (цефалоспорини, тетрацикліни, левоміцетини, аміноглікозиди).

Але мікроорганізми гинуть не всі і зразу. Спори мікроорганізмів в присутності антибіотиків зберігають життєдіяльність (інтенсивність розмноження знижена, повністю відсутнє ділення і тимчасова зупинка життєдіяльності).

Антибіотики поступово сповільнюють розмноження мікроорганізмів, т.б. в організмі вони поступово вироджуються. Причому цей процес далеко не завжди закінчується повним вимиранням колоній бактерій. Справа в тому, що вони мінливі і швидко присовуються до змінених умов. В зв’язку з цим в присутності антибіотиків мікроби здатні давати потомство із покоління в покоління мікроорганізмів, і дуже швидко всі мікроби можуть стати не чутливими до препарату, особливо коли не дотримуватись принципів хіміотерапії.

Як правило, в організмі людини для проявлення протимікробної дії антибіотика потрібна постійна безперервна дія на протязі декількох діб. Тривала дія на організм людини може привести до пригнічення росту клітин організму, які швидко діляться. Такими є клітини крові червоний кістковий мозок. Інтенсивність їх поділу менша, ніж у мікробів, тому, Щоб антибіотики діяли, потрібний більше тривалий час (тижні). В червоному кістковому мозку антибіотики пригнічують утворення лейкоцитів і еритроцитів (частина лейкоцитів живе більше тижня, а еритроцити живуть біля 4-х місяців), і друге – подібністю лейкоцитів по своїй форм і життєдіяльності до бактерій.

Отже, при тривалій дії антибіотиків на організм людини зменшується кількість лейкоцитів в організмі. Тому тривале застосування антибіотиків зменшує захисні сили організму (послаблюється в боротьбі організму до інфекцій). Значення захисних сил нашого організму в боротьбі з інформаціями дуже велике. Їх ефективність всередині організму набагато більша протимікробної активності самого сильного антибіотику. Це легкого перевірити на прикладі лікування СНІДу. Хворі СНІДом в результаті дії вірусу втрачають активність захисних сил і гинуть не від вірусу СНІДом, не дивлячись на насичення його тіла самими сучасними і сильними антибіотиками. Інакше, кажучи, антибіотики . Інакше кажучи, антибіотики в боротьбі з інфекцією у відсутності захисних сил організму дуже слабкі союзники. Антибіотики лише допомагають нашим захисним силам в боротьбі з інфекціями, які не в силі справитись з ними самостійно. Найбільш виражено пригнічення кровотворення (лейкопеніз) у левоміцетинів.

Антибіотиків є багато. всі вони розрізняються по спектру дії або по хімічній будові. І звичайно потрібно враховувати їх небезпеку для організму. Найменш токсичними є пеніциліни, а потім цефалоспорини.

• Пеніциліни можуть викликати алергічні реакції.

• Цефалоспорини: порушення функції нирок, дисбактеріоз, диспепсичні розлади, при в/в можуть виникати тромбофлебіти.

В групу пеніцилінів входять слідуючи антибіотики. Відмінність:

-Бензилпеніцилін – натрію, калію, феноксиметилпеніцилін, біцилін – 1.3.5, ампецилін, метицилін, оксацилін, ампіокс, ампіцилін, карбеніцилін та ін.

Всі вони близькі по принципу дії на наш організм і мікроорганізми, найменш токсичні. Відрізняються вони по швидкості заступлення ефекту, тривалості дії, ефективності при різних шляхах введення, здатності накопичуватись в окремих органах і тканинах, а також по активності по відношенню до деяких мікробів.

Пеніциліни поділяються на природні і напівсинтетичні.

Природні пеніциліни діють лише на деякі мікроорганізми – в основному на грам позитивні (стрептококи, стафілококи, пневмококи), збудників дифтерії, сибірської виразки, сифілісу, н деякі грам негативні (гонококи, менінгококи), Не ефективні у відношенні вірусів, грибків, найпростіших (амеби, трихомонади), туберкульозної палички, збудників дизентерії, холери, черевного тифу, сипного тифу. Тому ці антибіотики відносяться до вузького спектру дії.

Серед пеніцилінів більш широкий спектр дії мають ампіцилін, карбеніцилін, ампіокс, мікроцид. Активні у відношенні грам негативних мікроорганізмів і збудників дизентерії, кишенчної палички. Пеніциліни погано проникають у головний мозок (мало ефективні при лікуванні менінгіту).

Вирішуючи питання про вибір препарату, керуються слідуючим. Пеніциліни широкого спектру дії використовують в тих випадках, коли хвороба викликається змішаною інфекцією, або збудник захворювання не виявлений. В усіх інших випадках (коли тип збудника і його чутливість до пеніциліну визначені) використовують пеніциліни вузького спектру дії. Пеніциліни широкого спектру дії, як і всі антибіотики широкої дії порушують орисну мікрофлору ШКТ. Може розвинуться інфекційне пораження системи травлення (кандидомікоз). Для профілактики використовують – леворин, ністатин.

Небажана дія – алергія. Хворим, які страждають алергією ці препарати вводити не можна. Бензилпеніцилін – натрі, калію – однотипні, але відрізняються по впливу на організм. Найменш небезпечна натрієва сіль. Її вводять різними шляхами в/м, в/в/, ендолюмбально. Калієва сіль – більш небезпечна. Підвищена концентрація іонів калію в крові, вище норми, може сповільнити роботу серця і навіть зупинити його роботу. Тому цей препарат не слідує вводити в/в. Він звужує кровоносні судини в місці знаходження препарату, викликаючи їх спазм. Це супроводжується біллю в місці ін’єкції. Ці препарати швидкої і короткочасної дії (дія триває 4 години).

Менш розчинні і більш триваліше діють в організмі – біциліни. Суспензії цих препаратів водять в/м, Біцилін-1, 1 раз на тиждень по 600.000 ДО або 1р. в два тижні по 120000 ОД. Біцилін-3 вводять гідні для тривалого підтримання концентрації антибіотика в організмі. Це використовують при лікуванні і профілактики ревматизму ( в осінньо-весняний період) і сифілісу.

І, на кінець, феноксиметилпеніцилін випускається в таблетках для прийому всередину. Приймають його 4-6 р. на добу. Використовують в тих випадках, коли ін’єкції інших препаратів пеніцилінів неможливі, а інфекційний процес не носить загрози для життя.

Частіше при слабкому протимікробному ефекті пеніцилінів їх заміняють цефалоспоринами. При виборі препарату враховують не тільки спектр дії антибіотиків, але враховують чутливість збудника до препарату. Спектр протимікробної дії цефплоспоринів майже такий самий, як у пеніцилінів широкого спектру дії. Дія їх триває 6-8 год. Більшість цефалоспоринів вводять ін’єкційно 2-4 рази на добу. При тривалому прийомі цих препаратів може порушуватись функція нирок, зменшуються імунні властивості організму (лейкопенія), викликають дисбактеріоз.

Інші антибіотики, ще більш небезпечні. Антибіотики – аміноглікозиди (стрептоміцину сульфат, неоміцин у сульфат, канаміцин, гентаміцин, тоброміцин, сизоміцин) здатні викликати ускладнення при звичайному (а не тривалому) курсі прийому. При цьому можуть викликати пораження нирок, органів слухі нервової системи і вестибулярного апарату. Особливо токсичні для дітей. Достатньо 5-7 днів регулярного прийому цих ліків на організм дитини, як вона назавжди може позбавитись слуху. Ці препарати діють ще на туберкульозну паличку, синьо гнійну і збудників дизентерії. Дія триває в основному 8 год.

Стафілококи –і інші грам негативні мікроорганізми стійкі до пеніциліну, стрептоміцину, тетрацикліну зберігають чутливість до макролітів, тому ці препарати використовують як резервні чутливості до пеніцилінів і цефалоспоринів. Макроліти малоефективні для монотерапії, так як до них швидко виробляються стійкі форми збудників, тому ті застосовують в період долікування або при комбінованій терапії у хворих з важкопротікаючою інфекцією.

Роблячи висновок, можна сказати, що всі антибіотики небезпечні для нашого організму; в ньому вони пошкоджують тканини з інтенсивним білковим обміном і клітини, які розмножуються швидким поділом. Найбільш пошкоджуються тканини зародку, площа і дитини. В організмі дорослої людини антибіотики пошкоджують червоний кістковий мозок, деякі структури нервової системи. Небезпечні наслідки прийому антибіотиків найчастіше виникають лише після багатоденного регулярного їх прийому і не проявляються в перші 4-5 днів. Токсична дія найбільш проявляється лише після 5-7 днів і збільшується з продовження курсу і збільшенням доз антибіотиків.

Не всі антибіотики однаково небезпечні для нас. Найменш токсичні – пеніциліни, більш токсичні антибіотики широкого спектру дії, середня токсичність у цефалоспоринів.

Повернемось до позитивної дії антибіотиків.

Пеніциліни використовують при гнійних інфекціях шкіри, слизових оболонок, росистому запаленні, ангіні, дифтерії, скарлатині, пневмонії, плевріті, ендокардуті, перитоніті, сепсисі, менінгіті, гнійному запаленні захворювання вуха, горла, очей, носа, сечостатевої систем та ін. За допомогою пеніцилінів можна лікувати різні інфекції хвороби, але не завжди вони допомагають. За роки застосування пеніцилінів багато мікроорганізмів привикли до цієї групи препаратів. Тому ефективність пеніцилінотерапії зараз нижча, ніж в перші роки застосування і все знижується. Позитивні ефекти вдається підтримувати високими дозами.

Самий широкий спектр дії у тетрациклінів. Вони діють на всі бактерії (грам позитивні і грам негативні), збудника сифілісу, рикетсії, а також на частину найпростіших (на амеб і збудників дизентерії), крупні віруси (віруси трахоми). Не діють на синьо гнійну паличку, грибки, дрібні віруси (група, крові, поліомієліта), туберкульозу паличку.

Цифалоспорини і макроліти ближче стоять до пеніцилінів, інші до тетрациклінів. Такі антибіотики як канаміцин, стрептоміцин ефективні по відношенню до туберкульозної палички і протея.

Група антибіотиків вузького спектру дії, які діють на грам негативні мікроорганізми – це полі міксини. Вони ефективні по відношенню до кишечної, синьо гнійної і дизентерійної палички і черевного тифу, паратифу.

4.3. ООД

1.Скласти таблицю: Порівняльна характеристика антибіотиків широкого спектру дії.

Препарати	Механізм дії	Спектр дії	Покази до застосування	Тривалість дії

2.Заповнити таблицю.

Інфекції	Основні антибіотики	Резервні антибіотики
Стафілококові інфекції, збудники яких чутливі до бензилпеніциліну
Стафілококові інфекції, збудники яких стійкі до бензилпеніциліну
Пневмококові
Менінгококові
Гонорея
Сифіліс
Черевний тиф, паратиф
Харчові токсоінфекції
Бактеріальна дизентерія

Література.

1.В.Г.Западню, М.О.Гарбарець. Фармакологія з рецептурою.

2.М.П.Скакун, К.А.Посохова. Основи фармакології з рецептурою.